Virtual Screening Derivat Osimertinib Terhalogenasi sebagai Kandidat Inhibitor EGFR Bermutasi pada Kanker Paru Tipe NSCLC
Kanker paru merupakan penyakit
kanker yang menyerang pria maupun wanita di seluruh dunia dengan angka kematian
cukup tinggi. Pada tahun 2020,
tingkat kematian akibat kanker paru mencapai 11,4% dari semua kematian terkait
kanker. Terbatasnya
kapasitas deteksi dini pada layanan kesehatan primer, masih rendahnya akses
pasien terhadap pengobatan yang spesifik sesuai tipe kanker paru dan
keterbatasan akses pada pemeriksaan biomarker kanker paru, dan angka kejadian
mutasi pada reseptor yang dioverekpresikan sel kanker paru tipe NSCLC, yaitu
EGFR teridentifikasi menjadi penyebab utama dari besarnya angka
kematian akibat kanker paru tersebut.
Karena tingginya kasus mutasi akibat penggunaan EGFR TKI jangka panjang
sehingga kami mencoba mendesain dan mengeksplorasi kandidat ligan baru yang
dimanfaatkan sebagai agen diagnosa atau terapi kanker paru NSCLC dengan status
mutasi EGFR. Dalam monograf ini kami menginvestigasi interaksi molekular desain
derivat Osimertinib terhalogenasi dengan molekular target EGFR mutasi
L858R/T790M menggunakan pendekatan in silico dengan software
PLANTS beserta memprediksi sifat farmakokinetik dan toksisitas desain analog
Osimertinib terhalogenasi tersebut, yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme,
eksresi, dan toksisitasnya (ADME-T) ketika kandidat obat tersebut masuk ke
dalam tubuh. Riset ini sebagai salah satu upaya dalam mengembangkan kandidat inhibitor EGFR dengan mutasi L858R/T790M pada
kanker paru tipe NSCLC.
Monograf ini tersaji dalam lima bab, yaitu pendahuluan (Bab
1), Molekular Docking dalam Drug Discovery (Bab
2), Molecular Docking Derivat Osimertinib Terhalogenasi (Bab
3), Molecular
Docking Derivat Osimertinib Terhalogenasi Sebagai Kandidat Inhibitor EGFR
Bermutasi L858R/T790M (Bab 4), dan kesimpulan (Bab 5).
Dengan diterbitkannya monograf ini diharapkan dapat
menjadi motivasi positif bagi mahasiswa, dosen, maupun insan peneliti Indonesia
dalam mengembangkan senyawa-senyawa kandidat melalui pendekatan in silico agen
diagnosa dan terapi penyakit kanker paru dalam rangka membantu program
pemerintah mewujudkan kemandirian industri obat dan alat kesehatan di
Indonesia. Semoga monograf ini bermanfaat buat kemaslahatan kita semua.
PEMBELIAN BUKU:
